Gruppo farmacologico - Cefalosporine

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Descrizione

Le cefalosporine sono antibiotici, la cui struttura chimica è basata sull'acido 7-amminocefalosporico. Le caratteristiche principali delle cefalosporine sono un ampio spettro d'azione, un'elevata azione battericida, una resistenza relativamente elevata alle beta-lattamasi rispetto alle penicilline.

Secondo lo spettro dell'attività antimicrobica e la sensibilità alle beta-lattamasi, si distinguono le cefalosporine di I, II, III e IV generazione. Le cefalosporine di prima generazione (spettro ristretto) includono cefazolina, cefalotina, cefalexina, ecc.; Cefalosporine di II generazione (agiscono su batteri gram-positivi e alcuni gram-negativi) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, ecc.; Cefalosporine di terza generazione (ampia gamma): cefixime, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten, ecc.; IV generazione - cefepime, cefpirome.

Tutte le cefalosporine hanno un'elevata attività chemioterapica. La caratteristica principale delle cefalosporine di 1a generazione è la loro elevata attività antistaphylococcal, anche contro i ceppi formanti penicillinasi (beta-lattamasi), benzilpenicillin resistenti, contro tutti i tipi di streptococchi (ad eccezione degli enterococchi), gonococchi. Le cefalosporine di seconda generazione hanno anche un'elevata attività antistafilococcica, anche contro i ceppi resistenti alla penicillina. Sono molto attivi contro Escherichia, Klebsiella, Proteus. Le cefalosporine di terza generazione hanno uno spettro d'azione più ampio rispetto alle cefalosporine di prima e seconda generazione e una maggiore attività contro i batteri gram-negativi. Le cefalosporine di quarta generazione presentano differenze speciali. Come le cefalosporine della II e III generazione, sono resistenti alle beta-lattamasi plasmidiche dei batteri gram-negativi, ma, inoltre, sono resistenti all'azione delle beta-lattamasi cromosomiche e, a differenza delle altre cefalosporine, mostrano un'elevata attività contro quasi tutti i batteri anaerobici, nonché i batterioidi. In relazione ai microrganismi gram-positivi, sono un po 'meno attivi delle cefalosporine di prima generazione e non superano l'attività delle cefalosporine di terza generazione sui microrganismi gram-negativi, ma sono resistenti alle beta-lattamasi e altamente efficaci contro gli anaerobi.

Le cefalosporine hanno proprietà battericide e causano la lisi cellulare. Il meccanismo di questo effetto è associato al danneggiamento della membrana cellulare dei batteri in divisione, a causa della specifica inibizione dei suoi enzimi..

Sono stati creati numerosi preparati combinati contenenti penicilline e cefalosporine in combinazione con inibitori delle beta-lattamasi (acido clavulanico, sulbactam, tazobactam).

Cefalexina

Composizione

1 capsula contiene 250 mg o 500 mg di cefalexina. Magnesio stearato, cellulosa microcristallina - come sostanze ausiliarie.

In 5 ml di sospensione di cefalexina 250 mg. Saccarinato di sodio, acido citrico, ossido di ferro, gomma di guar, benzoato di sodio, simeticone, saccarosio, aroma - come sostanze ausiliarie.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite da 0,25 g. Capsule da 250 mg e 500 mg. Granuli per la preparazione della sospensione 250 mg / 5 ml in una fiala.

effetto farmacologico

Farmacodinamica e farmacocinetica

Farmacodinamica

L'antibiotico Cephalexin appartiene alle cefalosporine di prima generazione. Viola la sintesi della membrana cellulare dei microrganismi, che porta alla loro morte. Mostra attività contro streptococchi, Escherichia, Proteus, Klebsiel. L'attività è minore contro Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Pertanto non è utilizzata nella clinica delle malattie causate da questi microrganismi.

Inefficace contro Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. Anche gli stafilococchi resistenti alla meticillina non sono sensibili ad esso..

Distrutto dalle beta-lattamasi secrete dai microrganismi gram-negativi.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, è ben assorbito e la biodisponibilità è del 90–95%. La concentrazione massima nel sangue viene determinata dopo 1 ora e la concentrazione richiesta viene mantenuta per 4-6 ore. Si lega alle proteine ​​del sangue del 10-15%. È distribuito uniformemente in molti tessuti e fluidi corporei: penetra poco nel BBB, passa attraverso la placenta. Non metabolizzato. T1 / 2 è 0,8-1,2 ore, circa l'89% viene escreto e una piccola parte con la bile. In caso di funzionalità renale compromessa, il tempo di eliminazione si allunga e la concentrazione aumenta.

Indicazioni per l'uso

  • infezioni del tratto respiratorio (polmonite, ascesso polmonare, broncopolmonite, empiema);
  • malattie degli organi ENT (sinusite, faringite, otite media, tonsillite);
  • infezione del sistema genito-urinario (cistite, pielonefrite, uretrite, endometrite, prostatite, gonorrea, vulvovaginite);
  • malattie purulente della pelle e dei tessuti (flemmone, foruncolosi, piodermite, ascesso, linfoadenite);
  • osteomielite;
  • endometrite;
  • gonorrea.

Controindicazioni

Questo antibiotico non deve essere assunto se:

  • ipersensibilità identificata;
  • gravidanza;
  • l'allattamento al seno;
  • carenza di sucrasi;
  • intolleranza al fruttosio.

È prescritto con cautela per colite pseudomembranosa, insufficienza renale, fino a 6 mesi di età (sospensione).

Effetti collaterali

  • eruzione cutanea, orticaria;
  • Edema di Quincke;
  • Sindrome di Stevens-Johnson;
  • dolore addominale;
  • diminuzione dell'appetito;
  • bocca asciutta;
  • nausea;
  • diarrea;
  • colestasi;
  • aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
  • candidosi intestinale e orale;
  • colite;
  • vertigini;
  • mal di testa;
  • allucinazioni;
  • eccitazione;
  • convulsioni;
  • nefrite interstiziale;
  • candidosi genitale;
  • prurito ai genitali;
  • vaginite;
  • artralgia;
  • leucopenia, trombocitopenia.

Istruzioni per l'uso di Cephalexin (Way e dosaggio)

Sospensione Cephalexin, istruzioni per l'uso

Per i bambini di età inferiore a 10 anni, si consiglia di portare la sospensione all'interno. 1 ml della sospensione finita contiene 50 mg di cefalexina e 5 ml di 250 mg.

Dose indicativa per i bambini:

  • fino a 1 anno - 2,5 ml di sospensione 3-4 volte al giorno;
  • da 1 a 3 anni - 5 ml 3 volte;
  • da 3 a 6 anni - 7,5 ml 3 volte;
  • da 6 a 10 anni - 10 ml 3 volte;
  • da 10 a 14 anni - 10 ml 3 volte.

In ogni caso, la dose e la frequenza della sua somministrazione sono specificate dal medico in base alla malattia e alla sua gravità. In alcuni casi (infezioni non gravi della pelle, delle vie urinarie, faringite), la dose è divisa in 2 dosi e, nei casi gravi della malattia, viene prescritta fino a 6 volte al giorno. Si consiglia di utilizzare il farmaco per altri 2-3 giorni dopo il miglioramento clinico..

Per preparare la sospensione, si aggiunge acqua alla fiala fino al segno sulla fiala e si agita. La sospensione può essere conservata a temperatura ambiente per 2 settimane. Agitare bene prima dell'uso..

Le compresse e le capsule vengono assunte per via orale 30 minuti prima dei pasti. La dose media per gli adulti è di 250-500 mg ogni 6 ore, 4 volte al giorno. Pertanto, la dose giornaliera è di 1–2 g (almeno), se necessario, viene aumentata a 4 g, che corrisponde al diabete mellito massimo per gli adulti, anche per i bambini sopra i 6 anni. Il corso del trattamento va da 7 a 14 giorni.

In caso di funzionalità renale compromessa, il diabete massimo è di 1,5 g, è suddiviso in 2-4 dosi. Con il trattamento, potrebbe verificarsi una reazione al glucosio nelle urine falsa positiva. Bere alcol non è raccomandato. Questo farmaco non ha forme iniettabili (iniezioni) - solo forme per somministrazione orale. Il rappresentante delle cefalosporine di 1a generazione iniettabili è Cefazolin, 2a generazione - Cefuroxime, nella 3a generazione ce ne sono molte di più: Cefotaxime, Ceftriaxone, Cefoperazone, Ceftazidime, Cefoperazone / sulbactam.

Overdose

Il sovradosaggio si manifesta con: vomito, nausea, dolore allo stomaco, diarrea, sangue nelle urine.

Trattamento: carbone attivo, monitoraggio delle funzioni corporee e dell'equilibrio elettrolitico.

Interazione

La cefalexina potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti. Il rischio di danni ai reni aumenta se utilizzato con Furosemide, fenilbutazone, aminoglicosidi, acido etacrinico, polimixine.

Quando viene utilizzato con metformina, la sua dose deve essere aggiustata. I salicilati e l'indometacina rallentano l'escrezione del principio attivo.

Condizioni di vendita

Dispensato su prescrizione.

Condizioni di archiviazione

Temperatura di conservazione fino a 25 ° C.

Data di scadenza

Cephalexin per i bambini

Nella pratica dei bambini, la via orale di somministrazione del farmaco è la principale via di somministrazione, in quanto meno traumatica. Per questo, ci sono forme speciali per bambini: sciroppi e sospensioni. Tra gli antibiotici, le cefalosporine occupano una posizione di leadership, poiché hanno un ampio spettro di azione battericida, una buona tolleranza, sono resistenti alle beta-lattamasi, sono facili da dosare e raramente incontrano effetti collaterali..

Le cefalosporine sono un'alternativa alle penicilline nel trattamento delle infezioni delle vie respiratorie, organi ENT. L'area principale della loro applicazione nella pratica pediatrica non sono le infezioni gravi. Quindi, la cefalexina per i bambini viene utilizzata per tonsillite, sinusite, otite media, linfoadenite cervicale, infezioni della pelle da streptococco o stafilococco. È stato notato che le penicilline, utilizzate per trattare l'angina, non sono efficaci quanto le cefalosporine, che causano l'eradicazione dello streptococco β-emolitico di gruppo A e il recupero efficace del bambino.

Le cefalosporine vengono immagazzinate nei tessuti delle tonsille a concentrazioni battericide, mentre la concentrazione di penicillina diminuisce rapidamente. La sinusite è una complicanza comune dell'ARVI e si verifica nel 10% dei bambini affetti. Con la sinusite batterica, gli antibiotici (in questo caso, le cefalosporine sono più efficaci) sono una componente obbligatoria della terapia. La sospensione può essere prescritta ai bambini dalla nascita, ma i primi 6 mesi con estrema cautela. Le dosi consigliate sono riportate sopra, tuttavia il medico, in base alla situazione, aggiusta la dose..

Gli analoghi di Cephalexin

Analoghi che hanno un effetto simile: Zolin, Cefazolin. Preparazioni con un ingrediente attivo: Keflex, Leksin, Ospeksin.

Opinioni su Cephalexin

Da cosa provengono le compresse di cefalexina? Poiché ha attività antistafilococcica e antistreptococcica, le indicazioni per l'uso determinano la sua ricezione per pielonefrite, cistite, polmonite, otite media, empiema pleurico, sinusite, infezioni della pelle.

Ciò è evidenziato dalle recensioni dei pazienti:

  • “... tratto l'angina con la cefalexina, fin dall'infanzia è difficile ad alte temperature”;
  • “… Lo do a mio marito, ha spesso l'otite media. Tra le reazioni collaterali, nota solo sonnolenza. Non causa dispepsia ";
  • “... La mia sinusite ne è perfettamente curata. Il sollievo si fa sentire dal secondo giorno ".

Nelle revisioni del farmaco, viene spesso utilizzato per le infezioni del tratto urinario che non rispondono al trattamento standard, ad esempio con cistite ricorrente. È stato prescritto a pazienti in ospedale, dopo cistoscopia o utilizzando un catetere, se il paziente ha il diabete.

A giudicare dalle recensioni, la sospensione di Cephalexin è stata prescritta ai bambini più spesso con otite media, tonsillite e sospetta polmonite. La sospensione ha un gradevole odore fruttato e non provoca emozioni negative nei bambini. Le recensioni per i bambini sono spesso positive. Le madri notano un rapido recupero e una buona tolleranza al farmaco. Ecco alcune recensioni sulla sospensione di Cephalexin:

  • “... Mia figlia aveva mal di gola. Il medico ha prescritto cefalexina + hilak. Le cose stanno migliorando ”;
  • “… Il bambino aveva tosse e otite media. Questo farmaco eliminava letteralmente la temperatura in un giorno e dopo cinque giorni eravamo già sani ”;
  • “… Mia figlia l'ha bevuto senza scandali. Aveva mal di gola e orecchie e aveva una febbre molto alta. In un giorno la condizione è migliorata ”;
  • “… Ho un bambino asmatico e la cefalexina è il nostro unico antibiotico per raffreddori e mal di gola. Aiuta molto. La sospensione è facile da preparare. Lo beve con piacere, non lo innaffia nemmeno con niente ".

In alcuni casi, sono stati notati disturbi delle feci, che sono associati all'azione di un antibiotico sulla microflora intestinale e nausea.

Prezzo della cefalexina dove acquistare

Puoi acquistare questo farmaco in qualsiasi farmacia. Il suo costo dipende dal produttore e dalla forma di rilascio. Il prezzo della cefalexina in compresse è attualmente sconosciuto, poiché questa forma di dosaggio del farmaco non è disponibile nella rete di farmacie. Le capsule da 500 mg n. 16 possono essere acquistate per 76-80 rubli.

La sospensione per i bambini è una forma di rilascio più conveniente per questa fascia di età. Il prezzo della sospensione di Cephalexin varia da 64-75 rubli.

Cosa sono le cefalosporine: un elenco di farmaci, di tutte le generazioni

Cefalosporine - un gruppo di antibiotici beta-lattamici con elevata attività antibatterica.

Sviluppo storico del gruppo delle cefalosporine

All'inizio del 1948, lo scienziato italiano Giuseppe Brodzu scoprì una sostanza isolata dalle colture di muffe "Cephalosporium Acremonium", che ha attività antibatterica contro i patogeni del tifo. Si è rivelato efficace contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Successivamente, lo scienziato ha isolato una sostanza da questo fungo chiamato cefalosporina C, che è stato l'inizio della creazione di antibiotici del gruppo delle cefalosporine. I farmaci antibatterici del gruppo delle cefalosporine sono stati utilizzati con successo nei casi in cui gli antibiotici del gruppo delle penicilline erano inefficaci. Cefalosporine introdotte nella pratica clinica negli anni '60. secolo scorso, rappresentano una delle classi più estese di antibiotici. Il primo antibiotico in questo gruppo era "Cefalotina".

Caratteristiche generali degli antibiotici cefalosporinici

Combinando alta efficienza con bassa tossicità, sono ampiamente utilizzati nella pratica clinica. Esistono vari principi per la sistematizzazione delle cefalosporine, tuttavia, attualmente, il più generalmente accettato e conveniente dal punto di vista pratico è la classificazione delle cefalosporine per generazioni, le prime tre essendo rappresentate da preparati per somministrazione orale e parenterale..

Nelle serie dalla prima alla terza generazione, le cefalosporine tendono ad espandere lo spettro di azione e ad aumentare il livello di attività antimicrobica contro i batteri gram-negativi con una leggera diminuzione di attività contro gli stafilococchi.

Le cefalosporine della quarta e quinta generazione combinano un'elevata attività contro i batteri gram-positivi e gram-negativi. Una caratteristica essenziale dei farmaci di ultima generazione, che li distingue dalle altre cefalosporine e, in generale, da tutti gli antibiotici beta-lattamici, è la loro attività contro le "modificazioni" dello Staphylococcus aureus.

Proprietà generali delle cefalosporine

  • Potente azione battericida.
  • Ampio spettro di attività (ad eccezione delle cefalosporine di prima generazione), inclusi molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi clinicamente significativi.
  • S. aureus beta-lattamasi resistenza.
  • Sensibilità alle beta-lattamasi a spettro esteso.
  • Mancanza di attività contro la "modifica" di Staphylococcus aureus (ad eccezione delle cefalosporine di quinta generazione), degli enterococchi e della listeria.
  • Miglioramento reciproco con aminoglicosidi.
  • Bassa tossicità.
  • Ampia gamma terapeutica.
  • Allergia crociata con penicilline nel 5-10% dei pazienti.

Effetti collaterali indesiderati delle cefalosporine

In generale, le cefalosporine sono ben tollerate e generalmente non causano effetti collaterali gravi.

Quando li si utilizza, sono possibili i seguenti effetti negativi:

  • Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea simile al morbillo, febbre, eosinofilia, malattia da siero, shock anafilattico. Nei pazienti allergici alle penicilline, il rischio di sviluppare reazioni allergiche alle cefalosporine (specialmente la prima generazione) aumenta di 4 volte. Di conseguenza, può verificarsi allergia crociata nel 5-10% dei casi. Pertanto, se esiste una storia di indicazioni di reazioni allergiche di tipo lento (orticaria, shock anafilattico, ecc.) Alle penicilline, le cefalosporine di prima generazione sono controindicate.
  • Reazioni ematologiche - test di Coombs positivo, in rari casi - leucopenia, eosinofilia. Quando si usa il cefoperazone, può svilupparsi ipoprotrombinemia.
  • Aumento dell'attività delle transaminasi.
  • Tratto gastrointestinale - dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Classificazione e nomi degli antibiotici cefalosporinici

Esistono 5 generazioni di cefalosporine

Prima generazione

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sodio sale, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Maggiori informazioni sulle cefalosporine di prima generazione qui

Seconda generazione

  • Cefuroxime (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodico).
  • Cefuroxime axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).

Terza generazione

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidime.
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazone, Sulcef).
  • Cefixim (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Quarta generazione

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Quinta generazione

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Caratteristiche delle cefalosporine di prima generazione

Le cefalosporine di prima generazione hanno uno spettro ristretto di attività antimicrobica. Il più grande significato clinico è il loro effetto sui cocchi gram-positivi, ad eccezione dell'MRSA e degli enterococchi. Allo stesso tempo, possono essere distrutti dalle beta-lattamasi di molti batteri gram-negativi, quindi sono molto più deboli delle cefalosporine della seconda e soprattutto della terza e quarta generazione, agiscono sui microrganismi corrispondenti. Il principale rappresentante delle cefalosporine parenterali della prima generazione è la cefazolina, orale - cefalexina.

Caratteristiche delle cefalosporine di seconda generazione

La principale differenza clinicamente significativa tra le cefalosporine di seconda generazione e i farmaci di prima generazione è la loro maggiore attività contro la flora gram-negativa. Il principale farmaco parenterale di questa generazione è la cefuroxima. La somministrazione orale comprende cefuroxima axetil e cefaclor.

Caratteristiche delle cefalosporine di terza generazione

A causa della loro maggiore resistenza alle beta-lattamasi, le cefalosporine di terza generazione hanno un'attività maggiore rispetto ai farmaci di prima e seconda generazione contro i batteri gram-negativi della famiglia delle Enterobacteriaceae, inclusi molti ceppi multi-resistenti nosocomiali. Alcune delle cefalosporine di terza generazione (ceftazidime, cefoperazone) sono attive contro P. aeruginosa. In relazione agli stafilococchi, la loro attività è leggermente inferiore a quella delle cefalosporine di prima generazione.
Le cefalosporine di terza generazione non agiscono sulle "modificazioni" di Staphylococcus aureus, enterococchi e listeria, hanno una bassa attività anti-anaerobica, vengono distrutte dai farmaci bel-lattamici.
Le cefalosporine parenterali di terza generazione sono ampiamente utilizzate nel trattamento delle infezioni acquisite in comunità e nosocomiali causate da microflora sensibile.
Per le infezioni gravi e miste, le cefalosporine parenterali di terza generazione vengono utilizzate in combinazione con amikacina, metronidazolo, vancomicina. Nel trattamento della polmonite acquisita in comunità sono spesso usati in combinazione con macrolidi o fluorochinoloni respiratori. Le cefalosporine orali di terza generazione sono utilizzate per infezioni moderate acquisite in comunità, così come la seconda fase della terapia sequenziale dopo la prescrizione di farmaci parenterali.

Caratteristiche delle cefalosporine di quarta generazione

Le cefalosporine di quarta generazione includono cefepime e cefpirome, che sono simili in molte proprietà. Le cefalosporine di quarta generazione sono più resistenti di tutte le altre cefalosporine all'azione delle beta-lattamasi cromosomiche e plasmidiche della classe AshpC, che sono comuni nei ceppi nosocomiali per penetrare nella membrana esterna dei batteri gram-negativi.
Rispetto alle cefalosporine di terza generazione, sono più attive contro i cocchi gram-positivi (ma non agiscono su MRSA ed enterococchi), batteri gram-negativi della famiglia Enterobacteriaceae e P. aeruginosa.

Caratteristiche delle cefalosporine di quinta generazione

Le cefalosporine di quinta generazione includono due antibiotici: ceftarolina e ceftobiprolo. Tra le cefalosporine, sono caratterizzate dal più ampio spettro di attività antibatterica..

La loro caratteristica principale rispetto alle cefalosporine delle generazioni precedenti e, in generale, a tutti gli antibiotici beta-lattamici è l'attività contro le "modificazioni" dello Staphylococcus aureus.

Inoltre, hanno un'attività paragonabile alle cefalosporine di terza e quarta generazione contro altri batteri gram-positivi e gram-negativi clinicamente significativi:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (compresi i ceppi multi-resistenti),
  • H. influenzae (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi.

Sulla base dei risultati degli studi clinici controllati attualmente completati sulle cefalosporine di quinta generazione, le indicazioni ufficialmente stabilite per il loro uso sono limitate alla polmonite acquisita in comunità (ceftarolina) e alle infezioni della pelle e dei tessuti molli (entrambi farmaci) in pazienti di età superiore ai 18 anni..

Cefalosporine 3 generazioni in compresse, iniezioni, sospensioni. Elenco, meccanismo d'azione, indicazioni per l'uso

Le cefalosporine sono un tipo di antibiotico che tratta le infezioni batteriche. Questi farmaci sono suddivisi in classi e sono un tipo di antibiotico beta-lattamico. I farmaci di 3a generazione sono più efficaci contro i batteri gram-negativi rispetto alla 1a e 2a generazione. Il medicinale è disponibile sia in polvere che in compresse.

Caratteristica

Le cefalosporine sono un grande gruppo di antibiotici derivati ​​dalla muffa di Acremonium. I rappresentanti di questo gruppo sono battericidi (uccidono i batteri) e agiscono in modo simile alle penicilline.

Legano e bloccano l'attività degli enzimi responsabili della conversione del peptidoglicano, un componente importante della parete cellulare batterica. Sono chiamati antibiotici ad ampio spettro perché sono efficaci contro molti batteri..

La maggior parte delle cefalosporine disponibili sono derivati ​​semisintetici della cefalosporina C, un composto con attività antibatterica prodotto dal fungo Cephalosporium. Nella pratica clinica, questi antibiotici sono raggruppati in cinque "generazioni" a seconda del loro spettro d'azione contro i batteri gram-negativi e gram-positivi aerobi e facoltativi..

Il vantaggio principale degli antibiotici di terza generazione è la copertura estesa dei batteri gram-negativi.

Inoltre, la ceftazidima ceftazidima di cefalosporina di terza generazione è attiva contro Pseudomonas aeruginosa, un batterio che può causare infezioni della pelle in persone con un sistema immunitario normale (ad esempio, dopo l'esposizione a acqua di piscina clorurata insufficiente), nonché polmonite e infezioni del sangue nelle persone con sistema immunitario indebolito..

Le cefalosporine di 3a generazione in compresse, polveri, soluzioni per iniezione sono utilizzate per trattare i seguenti tipi di infezioni causate da ceppi di batteri sensibili:

  • Batteriemia indotta da sepsi.
  • Ossa infettive e malattie articolari.
  • Infezioni del sistema nervoso centrale.
  • Infezioni ginecologiche.
  • Infezioni intra-addominali.
  • Infezioni del tratto respiratorio inferiore.
  • Lesioni cutanee batteriche.
  • Infezione uretrale.

I farmaci β-lattamici non sono solitamente usati come antibiotico di seconda scelta. Vengono utilizzati quando non è possibile utilizzare altri antibiotici (penicillina).

Le cefalosporine di terza generazione (compresse, polveri per la preparazione di soluzioni) sono generalmente sicure, hanno una bassa tossicità e sono efficaci contro i batteri sensibili.

Cefalosporine di terza generazione

Effetti collaterali causati dalle cefalosporine:

  1. Gastrointestinale. Effetti collaterali comuni: diarrea, lievi crampi allo stomaco o disturbi, nausea e vomito.
  2. Disturbi ematologici:
  • l'ipoprotrombinemia (carenza di protrombina nel sangue) è caratteristica di cefoperazone, cefamandolo, cefotetan, cefmenoxime;
  • trombocitopenia (bassa conta piastrinica);
  • neutropenia (bassa conta dei neutrofili);
  • leucopenia (diminuzione del numero di leucociti).
  1. La reazione simile al disulfiram (vampate di calore, sudorazione, mal di testa, tachicardia) può verificarsi con l'uso simultaneo di alcol e cefalosporine contenenti metile (cefoperazone, cefamandol, cefotetan).
  2. La tossicità epatica è rara e di solito si traduce in livelli elevati di transaminasi.
  3. Le reazioni allergiche si verificano principalmente sotto forma di eruzione cutanea (maculopapulare, orticaria), eosinofilia, febbre da farmaci. Altre reazioni di ipersensibilità, come anafilassi, una reazione simile alla malattia da siero o angioedema, sono rare.

Le reazioni più gravi, ma non comuni, includono:

  • feci nere e catramose;
  • minzione dolorosa o difficile;
  • colite indotta da antibiotici (grave diarrea acquosa, gravi crampi allo stomaco, febbre e debolezza).

Le cefalosporine possono anche causare la crescita eccessiva del fungo normalmente presente nel corpo. Notato anche un temporaneo aumento dell'attività degli enzimi epatici dopo l'assunzione di antibiotici.

Le cefalosporine di terza generazione hanno proprietà farmacologiche più favorevoli rispetto alle precedenti generazioni di antibiotici. I preparati in compresse, sotto forma di sospensioni, devono essere presi esattamente come indicato.

I farmaci di terza generazione hanno 2 sottogruppi:

  • gruppo cefotaxime;
  • gruppo ceftazidima.
Assunzione oralePreparazioni per l'iniezione
Cefdinir

Cefditorin

capsule, sospensione, compresseCefoperazone

Ceftazidime

Cefiximecompresse, sospensione
Cefpodoximecompresse, sospensione
Ceftibutencapsule, sospensione
Cefdinircapsule, compresse

Le cefalosporine di terza generazione hanno un'attività pronunciata contro i batteri gram-negativi, una maggiore stabilità della beta-lattamasi e la capacità di penetrare nelle pareti cellulari dei gram-negativi.

Valutazione dei farmaci dalla farmacia

Le cefalosporine di 3 generazioni in compresse sono prodotte molto meno frequentemente delle stesse preparazioni sotto forma di polvere per soluzioni e liofilizzati.

Suprax

Antibiotico semisintetico che penetra bene nel fuoco dell'infezione, per malattie dell'orecchio, seni paranasali, infiammazione delle tonsille.

Sostanza attivacefotaxime
Modulo per il rilascioCompresse rivestite con film contenenti 400 mg del farmaco,

capsule contenenti 400 mg;

compresse masticabili, 100, 150 e 200 mg;

sospensione orale, 100 mg / 5 ml, 200 mg / 5 ml e 500 mg / 5 ml.

IndicazioniInfezioni del tratto urinario non complicate, otite media, infezione della mucosa faringea, tonsillite, esacerbazione di bronchite cronica, gonorrea non complicata (cervicale, uretrale)
ControindicazioniSintomi di una risposta allergica al principio attivo e ad altri componenti costitutivi del farmaco.
Per gli adulti, la dose raccomandata è di 400 mg al giorno. Una compressa o una capsula da 400 mg viene assunta ogni giorno, la forma della compressa può essere divisa in 2 parti e assunta ogni 12 ore. Per il trattamento delle infezioni gonococciche uretrali non complicate, si raccomanda una singola dose di 400 mg. L'assunzione di capsule e compresse non dipende dall'assunzione di cibo.

La terapia delle malattie causate da streptococchi beta-emolitici (tonsillofaringite, febbre reumatica) dura 10 giorni.

Pazienti pediatrici (da 6 mesi)Dai 6 mesi fino a 1 anno: 2,5-4 ml / giorno,

fino a 4 anni: 5 ml / giorno,

fino a 12 anni 10 ml / giorno.

Rispetto ad altre cefalosporine, il farmaco ha scarso effetto sulla flora intestinale. Il prezzo del medicinale va da 500 a 800 rubli. rispettivamente per granuli e compresse.

Zedex

Di tutto il gruppo di farmaci della 3a generazione, questo farmaco ha la minore resistenza alle β-lattamasi, la più alta attività è mostrata alla flora gram-negativa e meno sensibile agli stafilococchi e agli pneumococchi.

Sostanza attivaceftibuten
Modulo per il rilascioCapsule da 400 mg e polvere per la preparazione della sospensione.
Indicazioni per l'usoBronchite cronica durante un'esacerbazione, infezioni respiratorie acute, otite media, sinusite, polmonite acquisita in comunità, infezioni acute del tratto urinario non complicate.
ControindicazioniReazioni allergiche ai componenti del farmaco, reazioni crociate con farmaci penicillinici, colite cronica
DosiL'azione del farmaco non dipende dall'assunzione di cibo, si consigliano 400 mg / giorno una volta, in alcuni casi l'assunzione è divisa per 2 volte.
InfanziaDai 6 mesi fino a 10 anni 9 mg / giorno per 1 kg di peso corporeo, 1 volta al giorno, ma non più di 400 mg / giorno.

A partire dai 10 anni, i bambini prendono la dose per adulti.

La sospensione viene assunta 1 ora prima o dopo un pasto, diluita secondo le istruzioni.

Donne incinte e madri che allattanoUsare con cautela, sebbene la penetrazione del principio attivo nel latte materno non sia stata registrata in studi di laboratorio sul farmaco.

Il costo nelle catene di farmacie è di 500-600 rubli. per 36 mg di polvere per sospensione e da 800 rubli. per capsule da 400 mg.

Panzef

Le cefalosporine di 3 generazioni in compresse sono rappresentate dal farmaco antibiotico Pancef.

Sostanza attivacefixime
Modulo per il rilascioCompresse contenenti 400 mg della sostanza,

capsule per la preparazione della sospensione da 60 e 100 ml

IndicazioniInfezioni acute del tratto urinario non complicate, otite media acuta, infezioni batteriche del tratto respiratorio superiore e inferiore, malattie infiammatorie croniche dei bronchi durante il periodo di complicanze, gonorrea non complicata.
ControindicazioniIntolleranza individuale ai componenti del farmaco, gravidanza, allattamento.
Dosi400 mg / die alla volta, se lo si desidera, possono essere suddivisi in 2 dosi, il corso del trattamento è in media di 1-2 settimane
InfanziaNon si usa fino a 6 mesi di età, dopo questa età le dosi sono calcolate sulla base di 1 kg di peso: 3-9 mg per 1 kg, ma non più di 12 mg per 1 kg di peso.

Panceph in alcuni casi provoca un aumento dell'azoto nell'urea, mancanza di respiro. Il costo del farmaco nelle farmacie va da 400 a 600 rubli.

Spectraceph

Antibiotico beta-lattamico semisintetico. È un profarmaco di cefditoren.

Sostanza attivacefditorin
Modulo per il rilascioCompresse contenenti 200 o 400 mg di principio attivo
IndicazioniForme acute di sinusite, tonsillofaringite, infezioni del tratto respiratorio inferiore, ferite cutanee infette non complicate, foruncoli, ascessi, polmonite acquisita in comunità.
ControindicazioniCon una maggiore sensibilità ai componenti del farmaco, emodialisi, gravidanza, durante il periodo di alimentazione del bambino, bambini sotto i 12 anni, in caso di insufficienza epatica di classe C, il farmaco non è raccomandato. Le persone anziane dovrebbero prendere il medicinale con cautela..
DosiSi consiglia l'assunzione dopo i pasti, l'intervallo tra le dosi è tassativamente di 12 ore.

Infezioni batteriche delle vie respiratorie: 200 mg ogni 12 ore per 10 giorni.

Bronchite cronica durante un'esacerbazione: 200 mg al giorno per 10 giorni.

Polmonite acquisita in comunità: 200 mg al giorno per 2 settimane.

Nelle catene di farmacie, il prezzo del farmaco parte da 1 mila rubli. per 20 pz. compresse da 200 mg. Il costo è di 10 tab. 400 mg ciascuno da 1000500 rubli.

Claforan

Un antibiotico cefalosporinico appartenente alla 3a generazione ha un effetto battericida sul corpo.

Sostanza attivacefotaxime
Modulo per il rilascioPolvere per iniezione.
Indicazioni per l'usoGravi malattie infettive di organi e sistemi: reazione infiammatoria del corpo dovuta a sepsi, ORL, malattie infettive delle vie respiratorie, delle vie urinarie, dei reni, della pelle e dei tessuti molli, delle ossa e delle articolazioni, dei genitali, della cavità addominale, della meningite,

malattia di Lyme progressiva (specialmente stadi II e III).

ImpattoSpettro di attività esteso in caso di patogeni gram-negativi, ma poco efficace in caso di danno da microrganismi gram-positivi.
ControindicazioniInsufficienza cardiaca, reazioni allergiche al principio attivo o ad una qualsiasi delle parti accessorie, in caso di ipersensibilità alla penicillina, è necessario prestare attenzione a possibili allergie crociate.
Gravidanza, allattamentoPuò essere utilizzato solo in misura limitata con una valutazione rigorosa del rischio e del beneficio,

durante l'allattamento il medicinale è controindicato.

Dose standardInfezioni lievi quando è noto il patogeno sensibile: 1-2 g ogni 4-12 ore.

Infezioni moderate, con più agenti patogeni: 2 g EV.

Infezioni pericolose per la vita: 6-12 g / die per via endovenosa, iniezioni suddivise in 3-6 dosi singole.

Bambini (sotto i 2,5 anni di età, il farmaco è controindicato)
IndicazioniInfezioni respiratorie e otorinolaringoiatriche, cistite, pielonefrite, infezioni addominali, comprese peritonite, profilassi pre e postoperatoria, infezioni della pelle e dei tessuti molli, osteomielite, meningite, sepsi (neonato) Malattia di Lyme (stadi 2 e 3)
DoseCalcolata per 1 kg di peso del bambino, la dose massima è di 180 mg al giorno.

Il prezzo del farmaco nelle farmacie è di 164 rubli. per 1 g di polvere per la preparazione della soluzione. Il farmaco diluito viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare.

Ceforal Solutab

Il farmaco è un ampio spettro di attività, semisintetico, destinato alla somministrazione orale.

Sostanza attivacefixime
Modulo per il rilascioCompresse 400 mg
IndicazioniMalattie non complicate del tratto urinario causate da infezioni, otite media, tonsillite, che si basa su infezione da streptococco, faringite della stessa eziologia, gonorrea non complicata, shigellosi, sinusite.
ControindicazioniInsufficienza renale infantile in forma cronica, intolleranza individuale ai componenti del farmaco, allattamento al seno del bambino.

Usare con cautela durante la gravidanza, in caso di insufficienza renale

DosiL'assunzione di cibo non ha alcun effetto sul farmaco, la dose giornaliera viene applicata una volta o può essere divisa per 2 volte, la dose totale è di 400 mg / giorno.

Il corso del trattamento: malattie ORL fino a 14 giorni, malattie causate da streptococchi - fino a 10 giorni, infezioni del tratto urinario superiore e inferiore - da 3 giorni a 2 settimane.

Bambini di peso compreso tra 25 e 50 kg200 mg / giorno alla volta.

Ai pazienti anziani deve essere prescritto il farmaco con cautela, prestando attenzione alle malattie concomitanti. Il costo di 10 compresse è di 630-700 rubli.

Rocefin

Antibiotico semisintetico con un ampio effetto su microrganismi gram-negativi e gram-positivi. Il medicinale viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare.

Ingrediente farmaceutico attivoceftriaxone
IndicazioniInfezioni batteriche di vari sistemi e organi: sepsi, vie respiratorie, ORL, reni e vie urinarie, pelle e tessuti molli, ossa e articolazioni, genitali, cavità addominale, meningite.

Malattia di Lyme progressiva (specialmente stadi II e III)

Terapia della gonorrea non complicata, infezione ascendente nella gonorrea, infezione gonococcica disseminata.

ControindicazioniIpersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli ingredienti accessori.

In caso di ipersensibilità alla penicillina, prestare attenzione alla possibile allergia crociata.

Dose standard2 g / giorno, una volta, dose massima 4 g / giorno
Gravidanza e allattamentoLa gravidanza è consentita, ma un uso limitato nel 1 ° trimestre con una rigorosa valutazione del rischio e del beneficio.

Allattamento: può essere utilizzato se lo spettro dei batteri lo richiede.

Domanda per bambini sotto i 12 anni
DoseNeonati fino a 2 settimane di età: da 20 a 50 mg per kg di peso corporeo, una volta al giorno.

Neonati e anziani fino a 12 anni: da 20 a 80 mg per 1 kg di peso corporeo 1 volta / giorno.

Il farmaco ha un'elevata resistenza alla maggior parte delle beta-lattamasi. In rari casi, dopo la somministrazione della soluzione, si osserva una variazione del tempo di protrombina. Prezzo da 490 RUR.

Fortum

L'antibiotico ha una vasta gamma di effetti, è disponibile sotto forma di polvere solubile per iniezione, intramuscolare e endovenosa.

Sostanza attivaceftazidime
IndicazioniInfezioni gravi del tratto respiratorio, dei reni, delle vie urinarie, della pelle, dei tessuti molli, delle ossa, delle articolazioni, dei genitali e del tratto gastrointestinale. Consigliato in caso di peritonite, lesioni del sistema nervoso centrale, ORL.

Infezioni durante i trattamenti di dialisi.

Effetti sui microbiBuona attività contro Pseudomonas aeruginosa.

Meno efficace contro i patogeni gram-positivi

ControindicazioniIpersensibilità a ingredienti attivi o aggiuntivi, neonati, funzionalità renale compromessa, colite ulcerosa.
Dose standardInfezioni da moderate a gravi: 1 g al giorno o 2 g al giorno per via endovenosa.

Infezioni pericolose per la vita che sopprimono il sistema immunitario: 2 g al giorno.

La dose massima è di 6 g al giorno, in casi eccezionali è possibile aumentare la dose a 9 g al giorno.

Gravidanza e allattamentoDati insufficienti sugli effetti sul corpo durante il periodo di gravidanza.

Non raccomandato per l'uso durante l'allattamento.

La durata della terapia è di 1–2 settimane. Si sconsiglia ai pazienti anziani di utilizzare più di 3 g di Fortum al giorno. Il prezzo del farmaco va da 90 a 180 rubli. rispettivamente per 0,5 ge 1 g.

Sulbactam

Una cefalosporina protetta da inibitori, che è una combinazione di cefoperazone e sulbactam. Più spesso utilizzato in monoterapia, per malattie della cavità addominale, organi pelvici causati da infezioni.

Sostanza attivacefoperazone
Modulo per il rilascioPolvere secca utilizzata per la preparazione di iniezioni endovenose e intramuscolari.
IndicazioniGravi infezioni delle articolazioni e delle ossa, malattie batteriche del tratto respiratorio superiore e inferiore, pelle, sistema genito-urinario, organi pelvici, cavità addominale, meningite con eziologia batterica.
ControindicazioniReazione allergica alla composizione del farmaco,

con disturbi funzionali dei reni e del fegato, è usato con cautela.

Dosi (le dosi sono prescritte rigorosamente secondo le indicazioni)Da 3 a 8 g / die vengono somministrati per via parenterale ogni 12 ore in dosi uguali,

meningite: da 12 a 16 g / die in 4 sedute di somministrazione

gonorrea acuta: una volta per via intramuscolare 0,5 g.

Dosi per bambiniLa durata del trattamento e le dosi sono stabilite individualmente, tenendo conto della gravità della malattia. Può essere utilizzato nei neonati.
Gravidanza e allattamentoIl farmaco viene utilizzato come indicato da un medico, se necessario.

Il costo del farmaco è basso, 150-200 rubli. per 1 flacone contenente 1 mille mg di polvere.

Le cefalosporine di 3a generazione in compresse sono ben tollerate ed efficaci. Nella pratica medica sono considerati terapia di seconda o terza scelta. Sono più spesso utilizzati quando altri beta-lattamici non possono essere utilizzati per le persone con allergie o in presenza di diversi microrganismi patogeni..

Video sulle cefalosporine

Farmacologia di base dei beta-lattamici: