Allopurinolo (100 mg) (Allopurinolo)

Allopurinolo: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: allopurinolo

Codice ATX: М04АА01

Principio attivo: allopurinolo (allopurinolo)

Produttore: JSC NPTs "Borshagovskiy KhFZ" (Ucraina), LLC "Atoll", JSC "Organic" (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 20/08/2019

Prezzi nelle farmacie: da 74 rubli.

Allopurinolo - farmaco anti-gotta, aiuta a ridurre la concentrazione di acido urico.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse: rotonde, cilindriche piatte, bianche o quasi bianche, con uno smusso e un punteggio (in blister da 10, 14, 25 e 30 pezzi, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 confezioni; in barattoli da 10, 20, 30, 40, 50 e 100 pezzi, In una scatola di cartone 1 barattolo).

Composizione di 1 compressa:

  • principio attivo: allopurinolo - 100 o 300 mg;
  • componenti ausiliari: lattosio monoidrato (zucchero del latte), magnesio stearato, gelatina alimentare, sodio carbossimetilamido (primogel), biossido di silicio colloidale (aerosil), cellulosa microcristallina.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'allopurinolo è un analogo strutturale dell'ipoxantina. Questo farmaco, così come il suo principale metabolita farmacologicamente attivo, l'ossipurinolo, inibisce la xantina ossidasi, l'enzima responsabile della transizione della xantina all'acido urico e dell'ipoxantina alla xantina.

L'allopurinolo abbassa i livelli di acido urico urinario e sierico, consentendo così la dissoluzione dei cristalli di acido urico nei tessuti e / o prevenendone la deposizione. Oltre all'inibizione del catabolismo delle purine, in alcuni (ma non tutti) pazienti con iperuricemia, sono disponibili alte concentrazioni di ipoxantina e xantina per la riformazione delle basi puriniche. Quest'ultimo processo determina l'inibizione della biosintesi de novo delle purine, che viene eseguita secondo il meccanismo di feedback, che è causato dalla soppressione dell'attività dell'enzima ipoxantina-guanina fosforibosiltransferasi.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, l'attività dell'allopurinolo è piuttosto elevata. Viene assorbito ad alta velocità dal tratto gastrointestinale superiore. Secondo i risultati degli studi di farmacocinetica, l'allopurinolo si trova nel sangue entro 30-60 minuti dall'ingresso nell'organismo. La biodisponibilità della sostanza è del 67-90%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene generalmente determinata circa 1,5 ore dopo l'ingestione, quindi il livello diminuisce rapidamente. 6 ore dopo l'ingestione, nel plasma sanguigno viene registrata solo una traccia di concentrazione del principio attivo. La concentrazione massima del metabolita farmacologicamente attivo - ossipurinolo - viene determinata principalmente 3-5 ore dopo l'ingestione di allopurinolo. Il contenuto di oxypurinol nel plasma sanguigno diminuisce molto più lentamente.

L'allopurinolo praticamente non si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno, quindi la variazione del grado di legame alle proteine ​​non dovrebbe avere un effetto significativo sulla clearance del farmaco. Il volume di distribuzione apparente dell'allopurinolo è di circa 1,6 l / kg, il che indica un assorbimento abbastanza pronunciato della sostanza da parte dei tessuti. La concentrazione del farmaco in vari tessuti del corpo non è stata studiata, ma è del tutto possibile che allopurinolo e ossipurinolo alle massime concentrazioni si accumulino nella mucosa intestinale e epatica, dove l'attività della xantina ossidasi è aumentata.

L'allopurinolo è coinvolto nei processi metabolici sotto l'azione dell'aldeide ossidasi e della xantina ossidasi, a seguito della quale si forma l'ossipurinolo. Quest'ultimo inibisce l'attività della xantina ossidasi. Allo stesso tempo, l'ossipurinolo non è un inibitore della xantina ossidasi così potente come l'allopurinolo stesso, ma la sua emivita è significativamente più lunga. Questo fatto spiega che una singola assunzione di una dose giornaliera del farmaco porta ad un'efficace soppressione dell'attività della xantina ossidasi, che dura circa 24 ore. Nei pazienti con funzionalità renale normale, la concentrazione di ossipurinolo nel plasma sanguigno aumenta gradualmente fino a raggiungere la concentrazione di equilibrio. Dopo aver assunto il farmaco in una dose giornaliera di 300 mg, il contenuto di allopurinolo nel plasma sanguigno è solitamente di 5-10 mg / l. Altri metaboliti dell'allopurinolo includono ossipurinolo-7-riboside e allopurinolo-riboside.

Circa il 20% dell'allopurinolo assunto per via orale viene escreto immodificato attraverso l'intestino. Circa il 10% della dose giornaliera viene escreta attraverso l'apparato glomerulare dei reni sotto forma di allopurinolo, che non ha subito biotrasformazione, il 70% della dose giornaliera del farmaco viene anche escreto attraverso i reni sotto forma di ossipurinolo. L'ossipurinolo viene escreto immodificato nelle urine, ma ha una lunga emivita a causa del riassorbimento tubulare. L'emivita dell'allopurinolo è di 1-2 ore, mentre questa cifra per l'ossipurinolo è compresa tra 13 e 30 ore. Queste differenze significative sono presumibilmente dovute a differenze nella clearance della creatinina del paziente e / o nel disegno dello studio..

Nei pazienti con disfunzione renale, la velocità di eliminazione di allopurinolo e ossipurinolo può essere significativamente ridotta, il che, durante un lungo ciclo di trattamento, porta ad un aumento della concentrazione di queste sostanze nel plasma sanguigno. In pazienti con funzionalità renale ridotta e clearance della creatinina compresa tra 10 e 20 ml / min, dopo terapia farmacologica a lungo termine (la dose giornaliera era di 300 mg), il contenuto di ossipurinolo nel plasma sanguigno ha raggiunto circa 30 mg / l. Una concentrazione simile di ossipurinolo può essere determinata in pazienti con funzione renale normale con assunzione regolare di allopurinolo in una dose giornaliera di 600 mg. A questo proposito, quando si trattano pazienti con disfunzione renale, si raccomanda di ridurre la dose del farmaco..

Nei pazienti anziani, cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici dell'allopurinolo sono considerati improbabili, ad eccezione dei pazienti con patologia renale concomitante..

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è prescritto per malattie caratterizzate da un aumento del contenuto di acido urico (iperuricemia):

  • Gotta;
  • Pietre nel tratto urinario e nei reni.

L'indicazione per l'uso di allopurinolo compresse è l'iperuricemia primaria e secondaria, che si sviluppa quando:

  • Disturbi metabolici delle purine e delle pirimidine;
  • Leucemia acuta;
  • Linfosarcoma;
  • Leucemia mieloide cronica;
  • Sindrome di Lesch-Nihen;
  • Psoriasi;
  • Lesioni estese;
  • Reazioni avverse durante il trattamento con glucocorticoidi e loro analoghi sintetici;
  • Chemioterapia dei tumori.

Controindicazioni

  • Ipersensibilità a componenti di medicina;
  • Grave insufficienza renale ed epatica;
  • Gravidanza e allattamento.

Il farmaco non è prescritto per i bambini sotto i 15 anni di età, ad eccezione dei casi di terapia citostatica di tumori maligni e trattamento di gravi disturbi enzimatici.

Istruzioni per l'uso dell'allopurinolo: metodo e dosaggio

Le compresse di allopurinolo devono essere assunte per via orale dopo i pasti. Il dosaggio è impostato individualmente e in media 100-900 mg al giorno per gli adulti e 100-400 mg o 10-20 mg / kg al giorno per i bambini, a seconda della gravità dei sintomi della malattia e delle condizioni generali del paziente. La dose giornaliera del farmaco deve essere suddivisa in 2-4 dosi.

Effetti collaterali

  • Da parte dell'apparato digerente: diarrea, vomito, nausea, dispepsia, dolore addominale, aumento dell'attività delle transaminasi nel siero del sangue, epatite, stomatite;
  • Dal lato del sistema cardiovascolare: bradicardia, ipertensione arteriosa;
  • Dal lato del sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, debolezza, vertigini, sonnolenza, convulsioni, depressione, neuropatia, deficit visivo, cataratta;
  • Dal sistema genito-urinario: nefrite interstiziale, ematuria, edema, uremia;
  • Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, anemia aplastica, agranulocitosi, leucopenia;
  • Dal sistema endocrino: impotenza, infertilità, diabete mellito, ginecomastia;
  • Manifestazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, arrossamento della pelle, artralgia, febbre, eosinofilia, sindrome di Lyell, sindrome di Stevens-Johnson;
  • Reazioni dermatologiche: alopecia, foruncolosi, decolorazione dei capelli.

Overdose

I sintomi di sovradosaggio includono vertigini, diarrea, nausea e vomito. Un grave sovradosaggio del farmaco può causare una significativa inibizione dell'attività della xantina ossidasi, tuttavia, questo effetto stesso non deve essere accompagnato da reazioni negative, ad eccezione dell'effetto sul trattamento concomitante, specialmente sulla terapia con azatioprina e / o 6-mercaptopurina.

Non esiste un antidoto specifico. L'escrezione del farmaco e dei suoi metaboliti nelle urine è facilitata da un'adeguata idratazione, che mantiene la normale diuresi. Se ci sono indicazioni cliniche, viene eseguita una procedura di emodialisi.

istruzioni speciali

Il farmaco deve essere usato con estrema cautela nelle persone con ridotta funzionalità renale ed epatica e con ipertiroidismo..

Durante il periodo di trattamento farmacologico, si consiglia di consumare almeno 2 litri di liquido al giorno.

Durante il corso del trattamento, è necessario escludere l'uso di alcol.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il trattamento, è necessario osservare una maggiore cautela durante la guida di veicoli e meccanismi complessi..

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Al momento, le informazioni sulla sicurezza del trattamento con allopurinolo durante la gravidanza sono considerate insufficienti, sebbene questo farmaco sia stato ampiamente utilizzato per molti anni senza evidenti conseguenze negative. Le pazienti in gravidanza non devono assumere il farmaco a meno che non vi sia un trattamento alternativo meno pericoloso e la malattia rappresenti una minaccia maggiore per la madre e il feto rispetto all'allopurinolo.

I risultati della ricerca disponibili confermano che allopurinolo e ossipurinolo sono determinati nel latte materno. Nelle donne che hanno assunto allopurinolo in una dose giornaliera di 300 mg, il contenuto di allopurinolo e ossipurinolo nel latte materno era rispettivamente di 1,4 mg / ml e 53,7 mg / l. Non ci sono dati sugli effetti dell'allopurinolo e dei suoi metaboliti sui bambini allattati al seno, quindi l'assunzione del farmaco durante l'allattamento è controindicata.

Uso pediatrico

Nei bambini, il farmaco viene utilizzato solo in caso di neoplasie maligne (soprattutto con leucemia), nonché per alcuni disturbi dei processi enzimatici (sindrome di Lesch-Nyhen).

Il regime di dosaggio in questi casi viene selezionato individualmente e il processo di trattamento è accompagnato dal monitoraggio della concentrazione di acido urico e urato nel sangue e nelle urine..

Con funzionalità renale compromessa

In caso di grave insufficienza renale, il farmaco è controindicato..

Secondo le istruzioni, l'allopurinolo è usato con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa (si raccomanda una riduzione della dose).

Per violazioni della funzionalità epatica

In caso di grave insufficienza epatica, il farmaco è controindicato..

Il farmaco viene prescritto con cautela nei pazienti con disfunzioni epatiche (è necessario un aggiustamento della dose verso il basso).

Interazioni farmacologiche

L'azatioprina viene metabolizzata per formare la 6-mercaptopurina, la cui azione è inattivata dall'enzima xantina ossidasi. Nei casi in cui l'azatioprina o la 6-mercaptopurina sono combinate con l'allopurinolo, si consiglia ai pazienti di prescrivere solo 1/4 della dose raccomandata di azatioprina o 6-mercaptopurina, a causa della soppressione dell'attività della xantina ossidasi, che aumenta la durata d'azione di questi composti.

Quando l'allopurinolo è combinato con vidarabina (adenina arabinoside), l'emivita di quest'ultima è aumentata, quindi è necessario prestare particolare attenzione al possibile aumento degli effetti tossici del trattamento..

Poiché il principale metabolita farmacologicamente attivo dell'allopurinolo è l'ossipurinolo, che viene escreto attraverso i reni come i sali dell'acido urico, i farmaci con attività uricosurica (salicilati in alte concentrazioni, probenecid) possono accelerare l'escrezione dell'ossipurinolo. A sua volta, un aumento del tasso di escrezione di questo composto è accompagnato da una diminuzione dell'attività terapeutica dell'allopurinolo, tuttavia, il significato clinico di questo tipo di interazione viene valutato individualmente in ciascun caso..

La combinazione di clorpropamide e allopurinolo in pazienti con funzionalità renale compromessa aumenta il rischio di sviluppare ipoglicemia a lungo termine, il che è spiegato dalla competizione tra clorpropamide e allopurinolo nella fase di escrezione tubulare.

Quando gli anticoagulanti (derivati ​​cumarinici) vengono usati insieme all'allopurinolo, l'effetto dei primi è potenziato. Pertanto, si raccomanda di monitorare attentamente le condizioni dei pazienti a cui viene prescritta una terapia concomitante con questi farmaci..

L'allopurinolo può inibire l'ossidazione della fenitoina nel fegato, ma il significato clinico di questa interazione non è stato determinato.

Esistono prove che l'allopurinolo inibisce il metabolismo della teofillina. Questa interazione è spiegata dalla partecipazione della xantina ossidasi alla trasformazione biologica della teofillina nel corpo umano. Il contenuto di teofillina nel siero deve essere monitorato all'inizio del trattamento concomitante con allopurinolo, nonché quando la dose di quest'ultimo viene aumentata..

Con l'uso simultaneo di allopurinolo e ampicillina o amoxicillina, i pazienti hanno una maggiore incidenza di reazioni cutanee rispetto ai pazienti che non sono stati sottoposti a tale terapia concomitante. La ragione di questo tipo di interazione farmacologica non è stata stabilita con precisione, pertanto si consiglia ai pazienti che ricevono allopurinolo di assumere altri farmaci antibatterici.

In pazienti con malattie oncologiche diagnosticate (ad eccezione delle leucemie) che assumevano allopurinolo, è stata registrata la soppressione attiva del funzionamento del midollo osseo con ciclofosfamide e altri farmaci citotossici (mecloretamina, doxorubicina, procarbazina, bleomicina). Tuttavia, le informazioni ottenute da studi clinici controllati che hanno coinvolto pazienti che ricevevano i suddetti farmaci suggeriscono che il trattamento concomitante con allopurinolo non ha aumentato gli effetti tossici di questi farmaci citotossici..

Alcuni rapporti suggeriscono che i livelli plasmatici di ciclosporina possono aumentare con la somministrazione concomitante di allopurinolo. Quando si combinano questi farmaci, deve essere considerato il rischio di una maggiore tossicità da ciclosporina.

Sia nei volontari sani che nei pazienti con infezione da HIV che assumono didanosina, la terapia concomitante con allopurinolo (dose giornaliera 300 mg) porta ad un aumento dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) e alla concentrazione massima di didanosina nel plasma sanguigno di circa 2 volte. In questo caso, l'emivita di questa sostanza rimane invariata. L'uso concomitante di allopurinolo e didanosina non è generalmente raccomandato. Se il trattamento concomitante è inevitabile, può essere necessaria una riduzione della dose di didanosina e un attento monitoraggio delle condizioni del paziente.

La combinazione di allopurinolo e ACE inibitori può aumentare il rischio di sviluppare leucopenia, quindi questa combinazione deve essere usata con cautela.

L'uso concomitante di allopurinolo e diuretici tiazidici, inclusa l'idroclorotiazide, aumenta il rischio di reazioni avverse di ipersensibilità associate all'assunzione di allopurinolo, specialmente nei pazienti con disfunzione renale.

Analoghi

Gli analoghi dell'allopurinolo sono: Adenuric, Purinol, Allopurinol-Lugal, Allopurinol Sandoz, Allopurinol-Egis.

Condizioni e periodi di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce solare a una temperatura dell'aria non superiore a 30 ° С.

La durata di conservazione del farmaco è di 3 anni dalla data di produzione.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su ricetta.

Opinioni sull'allopurinolo

Le recensioni sull'allopurinolo, lasciate dai pazienti, indicano l'efficacia del farmaco nel trattamento della gotta, riduce anche il gonfiore dei tessuti e la concentrazione di acido urico nel corpo, soggetto alla dieta e al regime posologico. Tuttavia, ci sono anche opinioni negative, che dicono che l'assunzione del farmaco è stata inutile e ha persino causato reazioni collaterali..

Prezzo allopurinolo nelle farmacie

In media, il prezzo dell'allopurinolo con un dosaggio di 100 mg è di 88-105 rubli (il pacchetto include 50 compresse) e con un dosaggio di 300 mg - 94-137 rubli (il pacchetto include 30 compresse).

Allopurinolo (allopurinolo)

Principio attivo:

Soddisfare

  • Composizione
  • Metodo di somministrazione e dosaggio
  • Modulo per il rilascio
  • Produttore
  • Termini di dispensazione dalle farmacie
  • Condizioni d'immagazzinamento del farmaco allopurinolo
  • Periodo di validità del farmaco allopurinolo
  • Prezzi nelle farmacie
  • Recensioni

Gruppo farmacologico

  • Agente anti-gotta, inibitore della xantina ossidasi [Agenti che influenzano il metabolismo dell'acido urico]

Classificazione nosologica (ICD-10)

  • C80 Tumore maligno senza localizzazione
  • D47.1 Malattia mieloproliferativa cronica
  • E74.0 Malattie dell'accumulo di glicogeno
  • E79 Disturbi del metabolismo delle purine e delle pirimidine
  • E79.0 Iperuricemia senza segni di artrite infiammatoria e nodi gottosi
  • E79.1 Sindrome di Lesch-Nyhan
  • M10 Gotta
  • M10.0 Gotta idiopatica
  • M11.9 Artropatia cristallina, non specificata
  • N19 Insufficienza renale, non specificata
  • N20.9 Calcoli urinari, non specificati
  • N22.8 Calcoli del tratto urinario in altre malattie classificate altrove

Composizione

Pillole1 scheda.
sostanza attiva:
allopurinolo100,00 mg
eccipienti: saccarosio (zucchero bianco) - 19,52 mg; fecola di patate - 77,68 mg; stearato di magnesio - 1,00 mg; gelatina alimentare - 1,80 mg
Pillole1 scheda.
sostanza attiva:
allopurinolo300,00 mg
eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 49,00 mg; MCC - 20,00 mg; amido carbossimetilico di sodio (primogel) - 20,00 mg; gelatina alimentare - 5,00 mg; stearato di magnesio - 4,00 mg; biossido di silicio colloidale (aerosil) - 2,00 mg

Metodo di somministrazione e dosaggio

Comune a entrambi i dosaggi

Dentro, dopo i pasti con molta acqua, 1 volta al giorno.

Se la dose giornaliera supera i 300 mg o si osservano sintomi di intolleranza gastrointestinale, la dose deve essere suddivisa in più dosi.

Adulti. Al fine di ridurre il rischio di effetti collaterali, si consiglia di utilizzare allopurinolo a una dose iniziale di 100 mg una volta al giorno. Se questa dose non è sufficiente per ridurre adeguatamente la concentrazione di acido urico nel siero del sangue, la dose giornaliera del farmaco può essere gradualmente aumentata fino a ottenere l'effetto desiderato. Faccia particolare attenzione se la sua funzione renale è compromessa..

Quando la dose di allopurinolo viene aumentata ogni 1-3 settimane, è necessario determinare la concentrazione di acido urico nel siero del sangue.

La dose raccomandata del farmaco è 100-200 mg / die per la malattia lieve; 300-600 mg / giorno per gravità moderata; 600-900 mg / die nei casi gravi. La dose massima giornaliera è di 900 mg.

Se, nel calcolo della dose, si procede dal peso corporeo del paziente, la dose di allopurinolo deve essere compresa tra 2 e 10 mg / kg / giorno.

Bambini e adolescenti sotto i 15 anni. La dose raccomandata per i bambini dai 3 ai 10 anni è di 5-10 mg / kg / die. Se la dose calcolata è inferiore a 100 mg, devono essere utilizzate compresse divisibili da 100 mg di allopurinolo. La dose raccomandata per i bambini dai 10 ai 15 anni è di 10-20 mg / kg / die. La dose giornaliera del farmaco non deve superare i 400 mg.

L'allopurinolo è usato raramente nella terapia pediatrica. L'eccezione sono le malattie oncologiche maligne (in particolare la leucemia) e alcuni disturbi enzimatici (ad esempio, la sindrome di Lesch-Nyhan).

Disfunzione renale Poiché l'allopurinolo ei suoi metaboliti vengono escreti dall'organismo dai reni, una funzionalità renale compromessa può portare a una ritenzione del farmaco e dei suoi metaboliti nell'organismo, seguita da un prolungamento della T1/2 di questi composti dal plasma sanguigno.

L'allopurinolo ei suoi derivati ​​vengono eliminati dall'organismo mediante emodialisi. Se le sessioni di emodialisi vengono eseguite 2-3 volte a settimana, è consigliabile determinare la necessità di passare a un regime terapeutico alternativo - assumendo 300-400 mg di allopurinolo immediatamente dopo la fine della sessione di emodialisi (il farmaco non viene assunto tra le sessioni di emodialisi).

Raccomandazioni per il monitoraggio. Per regolare la dose del farmaco, è necessario valutare la concentrazione di sali di acido urico nel siero del sangue, nonché la concentrazione di acido urico e urato nelle urine a intervalli ottimali..

Compresse, 100 mg (opzionale)

Età anziana. Poiché non sono disponibili dati specifici sull'uso dell'allopurinolo nella popolazione di pazienti anziani, per il trattamento di tali pazienti il ​​farmaco deve essere utilizzato nella dose minima che garantisca una sufficiente diminuzione della concentrazione di acido urico nel siero del sangue. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alle raccomandazioni per la selezione della dose del farmaco per i pazienti con funzionalità renale compromessa..

Disfunzione renale In caso di grave insufficienza renale, si raccomanda di utilizzare allopurinolo a una dose inferiore a 100 mg / die o utilizzare dosi singole di 100 mg a intervalli di più di un giorno.

Se le condizioni consentono di controllare la concentrazione di ossipurinolo nel plasma sanguigno, la dose di allopurinolo deve essere selezionata in modo che il livello di ossipurinolo nel plasma sanguigno sia inferiore a 100 μmol / L (15,2 mg / L).

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, l'associazione di allopurinolo con diuretici tiazidici deve essere eseguita con estrema cautela. L'allopurinolo deve essere somministrato alla dose efficace più bassa con un attento monitoraggio della funzionalità renale.

Disfunzione epatica In caso di funzionalità epatica compromessa, la dose del farmaco deve essere ridotta. In una fase iniziale della terapia, si raccomanda di monitorare i parametri di laboratorio della funzionalità epatica.

Condizioni accompagnate da un aumento del metabolismo dei sali di acido urico (ad esempio, malattie neoplastiche, sindrome di Lesch-Nyhan). Prima di iniziare la terapia con farmaci citotossici, si raccomanda di correggere l'iperuricemia e / o l'iperuricosuria esistenti con allopurinolo. Un'adeguata idratazione è di grande importanza, contribuendo al mantenimento di una diuresi ottimale, nonché all'alcalinizzazione delle urine, grazie alla quale aumenta la solubilità dell'acido urico e dei suoi sali. La dose di allopurinolo deve essere vicina al limite inferiore dell'intervallo di dosaggio raccomandato.

Se la funzionalità renale compromessa è dovuta allo sviluppo di nefropatia acuta da acido urico o ad altre patologie renali, il trattamento deve essere continuato secondo le raccomandazioni sopra riportate (vedere Disfunzione renale). Queste misure possono ridurre il rischio di accumulo di xantina e acido urico, che complica il decorso della malattia..

Modulo per il rilascio

Compresse, 100 mg. 10 scheda. in un blister in pellicola di PVC e foglio di alluminio per l'imballaggio. 5 blister sono posti in una scatola di cartone.

Compresse, 300 mg. 10 scheda. in un blister in pellicola di PVC e foglio di alluminio per l'imballaggio. 3 o 5 blister vengono inseriti in una scatola di cartone.

Produttore

JSC "Organico". 654034, Russia, regione di Kemerovo, Novokuznetsk, sh. Kuznetskoe, 3.

Tel.: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

www.organica-nk.ru

Il nome dell'organizzazione che accetta i reclami dei consumatori: JSC "Organika", Russia.

Allopurinolo

Composizione

Contiene nella sua composizione il principio attivo allopurinolo nella quantità di 100 o 300 mg, nonché sostanze ausiliarie.

Modulo per il rilascio

Compresse da 100 o 300 mg.

effetto farmacologico

Rimedio anti-gotta.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il principio di azione si basa sull'inibizione della xantina ossidasi, sulla prevenzione del processo di transizione dell'ipoxantina in xantina, da cui si forma l'acido urico. Il farmaco riduce la concentrazione di sali di acido urico, lo stesso acido urico nei mezzi liquidi nel corpo umano.

Il farmaco previene la formazione di depositi di urato nel sistema renale, nei tessuti del corpo e ne favorisce la dissoluzione. L'allopurinolo, riducendo la trasformazione dell'ipoxantina in xantina, ne porta un maggiore utilizzo nel processo di sintesi dei nucleotidi in acidi nucleici. Con l'accumulo di xantine nel plasma, il normale scambio di acidi nucleici non cambia, il processo di precipitazione non viene disturbato e le xantine non precipitano nel plasma a causa della loro elevata solubilità. Quando le xantine vengono escrete nelle urine, il rischio di nefrourolitiasi non aumenta.

Indicazioni per l'uso dell'allopurinolo

Considera a cosa serve il farmaco.

Il farmaco viene utilizzato per malattie accompagnate da iperuricemia: calcoli renali, gotta. Il farmaco è prescritto per la psoriasi, la radioterapia e la terapia citostatica dei tumori, per l'iperuricemia, per le emablastosi (linfosarcoma, leucemia mieloide cronica, leucemia acuta), per la terapia massiva con glucocorticosteroidi, per le lesioni traumatiche estese (sindrome di Lesch-Nyhan), nei bambini con metabolismo delle purine.

Ci sono anche le seguenti indicazioni per l'uso dell'allopurinolo. Il farmaco è prescritto per l'uricosuria con calcoli renali misti di ossalato di calcio ricorrenti, con nefropatia da acido urico con funzionalità renale compromessa (insufficienza renale).

Controindicazioni

L'allopurinolo non è prescritto per l'insufficienza renale cronica nello stadio dell'azotemia, con intolleranza al componente attivo, durante la gravidanza, un attacco acuto di gotta, emocromatosi, allattamento al seno, iperuricemia asintomatica.

Con ipertensione arteriosa, patologia renale, con diabete mellito, il farmaco viene prescritto con cautela.

Effetti collaterali

Organi di senso: ambliopia, perversione della percezione gustativa, cataratta, ridotta percezione visiva, perdita del gusto, congiuntivite.

Sistema nervoso: sonnolenza, depressione, paresi, neurite, mal di testa, parestesie, neuropatia periferica.

Tratto digerente: diarrea, dispepsia, dolore epigastrico, vomito, nausea, aumento degli enzimi epatici, ittero colestatico, iperbilirubinemia, epatite raramente granulomatosa, epatomegalia, epatonecrosi.

Sistema cardiovascolare: vasculite, bradicardia, ipertensione, pericardite.

Sistema muscolo-scheletrico: mialgia, miopatia, artralgia.

Sistema urogenitale: edema periferico, ginecomastia, infertilità, ematuria, aumento dei livelli di urea, proteinuria, insufficienza renale acuta, diminuzione della potenza, nefrite interstiziale.

Organi ematopoietici: anemia, agranulocitosi, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, anemia aplastica.

Possibili reazioni allergiche includono eritema multiforme essudativo, orticaria, prurito, eruzione cutanea, broncospasmo, dermatite esfoliativa, dermatite eczematosa, porpora, necrolisi epidermica tossica, dermatite bollosa.

Possibili anche epistassi, disidratazione, alopecia, foruncolosi, ipertermia, linfoadenopatia, tonsillite necrotica, iperlipidemia.

Targhe di allopurinol, istruzione per applicazione (Strada e dosaggio)

Il farmaco viene assunto dopo i pasti, all'interno. Bere con molta acqua. Una dose superiore a 300 mg viene assunta in modo frazionato. Il corso e la durata del trattamento dipendono dalla gravità della malattia..

Come prenderlo per la gotta

Con lievi sintomi di gotta, si raccomandano 200-300 mg di farmaco al giorno per l'ammissione. In forma grave, in presenza di tofus, vengono prescritti 400-600 mg al giorno. La quantità giornaliera del farmaco può essere suddivisa in 2 dosi. Una dose superiore a 300 mg per il trattamento della gotta viene assunta in modo frazionato.

La dose minima efficace è considerata pari a 100-200 mg / die. Al fine di ridurre il rischio di esacerbazione della gotta, si consiglia di iniziare la terapia con piccoli dosaggi: 100 mg al giorno, seguiti da un aumento della dose di 100 mg ogni settimana.

Anche

Quando si esegue la chemioterapia delle malattie del sangue maligne per la prevenzione della nefropatia da urati, vengono prescritti 600-800 mg al giorno per tre giorni, bere molti liquidi.

Alle persone anziane viene prescritto il dosaggio minimo del farmaco allopurinolo.

Ai bambini di età inferiore a 10 anni vengono prescritti 5-10 mg per kg di peso corporeo al giorno. Per i bambini di età compresa tra 10 e 15 anni, viene utilizzato un dosaggio di 100-300 mg al giorno.

Le istruzioni per l'uso di Allopurinol Egis e Allopurinol Sandoz sono simili al metodo di dosaggio sopra.

Overdose

Si manifesta con oliguria, vertigini, vomito, diarrea, nausea. Si raccomanda la dialisi peritoneale, l'emodialisi, la diuresi forzata è efficace.

Interazione

I medicinali uricosurici aumentano la clearance renale del metabolita attivo dell'ossipurinolo, a differenza dei diuretici tiazidici, che aumentano la tossicità e rallentano la clearance renale.

L'allopurinolo potenzia gli effetti degli agenti ipoglicemici orali. Il farmaco inibisce il metabolismo, aumenta la concentrazione e, di conseguenza, la tossicità di metotrexato, mercaptopurina, azatioprina, xantine, adenina arabinoside. Quando si assumono acido acetilsalicilico e colchicina, l'efficacia del farmaco aumenta. L'allopurinolo prolunga l'emivita degli anticoagulanti cumarinici, che porta ad un aumento dell'effetto ipoprotrombinemico.

L'incidenza di eruzioni cutanee aumenta con la nomina di amoxicillina, ampicillina. Il rischio di sviluppare aplasia del midollo osseo aumenta con doxorubicina, ciclofosfamide, procarbazina e bleomicina. L'accumulo di ferro nel fegato si osserva quando l'allopurinolo e le preparazioni di ferro vengono assunti insieme.

In caso di insufficienza renale, la combinazione con ACE inibitori aumenta il rischio di tossicità. Si osserva nefrotossicità quando viene prescritta la ciclosporina. L'effetto antiperuricemico è ridotto dall'assunzione di acido etacrinico, furosemide, diuretici tiazidici, pirazinamide, tiofosfamide, farmaci uricosurici.

Condizioni di vendita

Condizioni di archiviazione

In un luogo buio fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 30 gradi Celsius.

Data di scadenza

Non più di tre anni.

istruzioni speciali

L'allopurinolo non è raccomandato per l'uricosuria asintomatica. Una terapia adeguata può portare alla dissoluzione di grossi calcoli di urato nel sistema calice-pelvico con uscita nell'uretere e formazione di coliche renali.

Il farmaco è prescritto ai bambini esclusivamente per patologia congenita del metabolismo delle purine, per neoplasie maligne. È inaccettabile iniziare il trattamento prima del completo sollievo da un attacco di gotta acuta. Nel primo mese di terapia vengono prescritti farmaci del gruppo FANS, la colchicina. Con lo sviluppo di un attacco acuto di gotta, i farmaci anti-infiammatori vengono aggiunti al regime di trattamento.

In caso di malfunzionamento del sistema epatico e renale, il dosaggio di allopurinolo viene ridotto. Il farmaco può essere combinato con vidarabina sotto controllo medico, con cautela.

Allopurinolo e alcol

Il farmaco non è compatibile con l'alcol.

Gli analoghi di allopurinol

L'analogo strutturale è Allohexal.

Opinioni sull'allopurinolo

Il farmaco è efficace come medicinale per la gotta, una diminuzione dei livelli di acido urico e l'edema, a condizione che vengano seguite le istruzioni per l'uso e la dieta..

Tuttavia, ci sono molte recensioni negative su Allopurinol-Egis, il farmaco non ha aiutato affatto alcune persone e, inoltre, ha causato effetti collaterali.

Prezzo allopurinolo dove acquistare

50 compresse da 100 mg costano circa 100 rubli per confezione.

Il prezzo di Allopurinol-Egis 30 pezzi da 300 mg è compreso tra 120 e 140 rubli.